抗真菌药物有哪些,第三代抗真菌药物有哪些( 二 )
抗真菌口服药有哪些?哪种比较好? 抗真菌常用口服药:氟康唑 , 酮康唑 , 盐酸特比萘芬 , 制菌霉素 , 氟胞嘧啶 , 斯皮仁诺
抗真菌常用外用药:硝酸益康唑 , 联苯苄唑 , 盐酸特比萘芬 , 派瑞松 , 妇科洗剂 , 苦参液 , 黄柏液 , 狼毒软膏
抗真菌常用静脉给药:氟康唑 , 二性霉素B等 。
真菌种类繁多 , 易产生耐药性 , 外用药可以交替使用 , 口服药如果无效可以改用其他口服药 , 或静脉滴注 , 真菌感染治疗疗程较长20-30天 , 容易复发 , 应该注意提高免疫力 , 综合中药调理 。
抗真菌药有哪些 唑类抗真菌药物 , 包括咪唑类和三唑类衍生物 , 通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成 , 从而发挥抗真菌作用的一类药物 。
一、简介
唑类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类衍生物 , 通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成 。 位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性 , 能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除 。 唑类化合物能与卟啉上的铁原子结合 , 通过阻止羊毛脂醇到达该脱甲基酶的活性位点而阻断真菌麦角甾醇的生物合成途径 , 由此导致的麦角甾醇缺失并伴随14α-甲基化甾醇的蓄积改变了真菌细胞膜的流动性 , 致使膜相关性酶的活性降低 , 通透性增加 , 最终使真菌的生长和复制受到抑制 [1] 。
二、研发背景
从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来 , 抗细菌化学治疗取得了显著进展 , 相比之下 , 由真菌感染引起的疾病 , 特别是深部真菌病 , 如脏器真菌病或由真菌引起中枢神经系统感染性疾病的治疗药物仍为数较少 。 1955年 , 第一个抗真菌抗生素两性霉素问世 , 17年后 , 研发了5-氟胞嘧啶 , 该药物引起了人们的广泛关注 , 但它对免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳 。 进入20世纪70年代 , 随着医学上对真菌感染的日趋重视 , 对真菌病诊断的日趋完善 , 抗真菌药的研究开发也有了较大的进展 。 目前世界上有约80多种抗真菌药用于临床 , 这些药物的活性范围、作用方式各有特点 , 根据其化学结构大致可分为6类 , 即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类 , 硫代氨基甲酸酯类和唑类抗真菌药 , 其中 , 唑类包括咪唑类和三唑类抗真菌药 [2] 。
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